อูพาดาซิตินิบ CAS 1310726-60-3

Upadacitinib เป็นยาที่ใช้รักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ โรคข้ออักเสบสะเก็ดเงิน โรคผิวหนังอักเสบจากภูมิแพ้ โรคลำไส้ใหญ่อักเสบ โรคโครห์น โรคข้ออักเสบกระดูกสันหลังยึดติด และโรคข้ออักเสบกระดูกสันหลังส่วนแกน Upadacitinib เป็นยาต้านเอนไซม์ Janus kinase (JAK) ที่ทำงานโดยการบล็อกการทำงานของเอนไซม์ที่เรียกว่า Janus kinase เอนไซม์เหล่านี้มีส่วนเกี่ยวข้องในการสร้างกระบวนการที่นำไปสู่การอักเสบ และการบล็อกผลของเอนไซม์เหล่านี้จะช่วยควบคุมการอักเสบในข้อต่างๆ

แพทย์ผู้เชี่ยวชาญด้านโรคข้อสามารถสั่งจ่าย Updacacitinib ให้กับผู้ใหญ่ที่เป็นโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ระดับปานกลางหรือรุนแรงได้ นอกจากนี้ยังสามารถใช้รักษาโรคข้ออักเสบสะเก็ดเงินได้อีกด้วย
Upadacitinib จะไม่เริ่มหาก:
● อาการของคุณไม่ได้ดำเนินไป
● คุณไม่ได้ลองวิธีการรักษาอื่น ๆ สำหรับอาการของคุณก่อน
● คุณมีการติดเชื้อ
ก่อนที่คุณจะได้รับยา upadacitinib แพทย์อาจใช้ระบบคะแนนเพื่อประเมินว่าข้อต่อของคุณมีอาการปวดหรือบวมกี่ข้อและคุณรู้สึกอย่างไร วิธีนี้จะช่วยให้แพทย์ประเมินได้ว่าโรคข้ออักเสบของคุณรุนแรงแค่ไหน นอกจากนี้ คุณจะต้องตรวจเลือดก่อนเริ่มการรักษาเพื่อดูว่ายานี้เหมาะกับคุณหรือไม่
แพทย์ของคุณจะต้องตรวจสอบก่อนว่าคุณเคยสัมผัสกับวัณโรค (TB) หรือไม่ แม้ว่าคุณจะไม่มีอาการ แบคทีเรียที่ทำให้เกิดวัณโรคอาจยังคงอยู่ในร่างกาย และคุณอาจต้องรับการรักษาเพื่อรับมือกับปัญหานี้ก่อนเริ่มใช้ Upadacitinib
หากคุณเคยเป็นโรคตับอักเสบ คุณอาจจำเป็นต้องตรวจเป็นประจำ เนื่องจากอูปาดาซิตินิบอาจเพิ่มความเสี่ยงที่โรคตับอักเสบจะกลับมาเป็นซ้ำได้
โดยปกติแล้ว Upadacitinib จะถูกกำหนดให้ใช้ร่วมกับ Methotrexate เว้นแต่จะมีเหตุผลที่คุณไม่สามารถใช้ Methotrexate ได้ อย่างไรก็ตาม ไม่ควรใช้ Upadacitinib ร่วมกับยาที่กดภูมิคุ้มกันหรือยาชีวภาพอื่นๆ หรือสารยับยั้ง JAK อื่นๆ
ไม่แนะนำให้ใช้ Upadacitinib หากคุณกำลังตั้งครรภ์ มีแผนจะตั้งครรภ์ หรือให้นมบุตรอยู่
แพทย์ของคุณอาจตัดสินใจไม่จ่าย upadacitinib หากคุณเคยมีหรือกำลังมีอาการต่อไปนี้อย่างใดอย่างหนึ่ง:
● โรคงูสวัด
● โรคปอด ตับ หรือไต
● ปัญหาเกี่ยวกับหัวใจ ความดันโลหิตสูง ไขมันในเลือดสูง หรือลิ่มเลือด (ภาวะหลอดเลือดดำอุดตันหรือเส้นเลือดอุดตันในปอด)
● โรคแผลในกระเพาะอาหาร
● โรคมะเร็ง

การอักเสบของโรคผิวหนังอักเสบจากภูมิแพ้ (AD) เกิดจากสารสื่อประสาทของระบบภูมิคุ้มกันที่เรียกว่าไซโตไคน์ซึ่งเพิ่มขึ้นในเลือดและผิวหนัง ไซโตไคน์ที่ก่อให้เกิดการอักเสบหลายชนิดออกฤทธิ์ผ่านเส้นทางสัญญาณเคมีภายในเซลล์ที่เรียกว่าเส้นทาง JAK-STAT (Janus Kinase-Signal transducer and activators of transcription)
โรคในกลุ่ม JAK มีสมาชิก 4 ชนิด โดยสารยับยั้ง JAK สามารถกำหนดเป้าหมายไปที่สมาชิกในกลุ่มนี้หนึ่งชนิดหรือมากกว่านั้นเพื่อบล็อกสัญญาณภูมิคุ้มกันเหล่านี้ และยับยั้งผลการอักเสบของไซโตไคน์สำคัญที่เกี่ยวข้องกับ AD
Upadacitinib ทำงานโดยการปิดกั้น JAK1 อย่างเลือกสรร ซึ่งเป็นสมาชิกของตระกูล JAK ที่เกี่ยวข้องกับไซโตไคน์หลายชนิดและทางเดินอื่น ๆ ที่กระตุ้นการอักเสบและอาการคันในโรค AD

โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์
การศึกษาวิจัย 5 ครั้งที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วยเกือบ 4,400 รายพบว่าอูพาดาซิตินิบมีประสิทธิภาพในการบรรเทาอาการในผู้ป่วยโรคไขข้ออักเสบรูมาตอยด์ระดับปานกลางถึงรุนแรง การศึกษาวิจัยเหล่านี้เกี่ยวข้องกับการประเมินกิจกรรมของโรคในข้อ 28 ข้อในร่างกายโดยใช้มาตรฐาน พบว่าอูพาดาซิตินิบมีประสิทธิภาพในการบรรเทาอาการหรือลดกิจกรรมของโรคในผู้ป่วย 43 ถึง 48% เมื่อเปรียบเทียบกับผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก (การรักษาแบบหลอก) หรือเมโทเทร็กเซตซึ่งมีกิจกรรมของโรคลดลง 14 ถึง 19%

โรคข้ออักเสบสะเก็ดเงิน
การศึกษาวิจัย 2 ชิ้นซึ่งเกี่ยวข้องกับผู้ป่วยโรคข้ออักเสบสะเก็ดเงินมากกว่า 2,000 ราย แม้จะได้รับการรักษามาก่อนแล้วก็ตาม แสดงให้เห็นว่าการใช้ upadacitinib เพียงอย่างเดียวหรือร่วมกับ methotrexate มีประสิทธิภาพมากกว่า adalimumab (ยาอีกชนิดหนึ่งที่ใช้รักษาโรคข้ออักเสบสะเก็ดเงิน) หรือยาหลอกในการลดอาการของโรค ผู้ป่วย 57 ถึง 71% ที่ใช้ upadacitinib ในขนาด 15 มก. ต่อวัน มีอาการลดลงหลังจากการรักษา 12 สัปดาห์ เมื่อเปรียบเทียบกับผู้ป่วย 65% ที่ได้รับการรักษาด้วย adalimumab และผู้ป่วย 24 ถึง 36% ที่ได้รับยาหลอก

โรคข้อเข่าเสื่อม
การศึกษาระยะเวลา 14- สัปดาห์เกี่ยวกับโรคข้ออักเสบติดกระดูกสันหลังในผู้ป่วย 187 ราย ซึ่งโรคดังกล่าวไม่สามารถควบคุมได้ด้วยการรักษาอื่น ๆ แสดงให้เห็นว่าอูปาดาซิตินิบมีประสิทธิภาพในการลดอาการของโรค ในผู้ป่วยที่ได้รับอูปาดาซิตินิบ ประมาณ 52% มีอาการลดลงทั้งจำนวนและความรุนแรงของอาการ เมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอกซึ่งมีอยู่เพียง 26%
นอกจากนี้ การศึกษาวิจัยที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วยโรคข้อและกระดูกสันหลังอักเสบแบบแกนกลางที่ไม่ได้ตรวจด้วยรังสีจำนวนประมาณ 300 ราย ซึ่งโรคดังกล่าวไม่สามารถควบคุมได้ดีพอด้วยการรักษาอื่น พบว่าอูพาดาซิตินิบสามารถบรรเทาอาการของโรคได้ โดยอาการดีขึ้นอย่างน้อยร้อยละ 40 หลังจาก 14 สัปดาห์ในผู้ป่วยร้อยละ 45 ที่รับประทานอูพาดาซิตินิบ เมื่อเทียบกับร้อยละ 23 ในผู้ป่วยที่ใช้ยาหลอก

โรคผิวหนังภูมิแพ้
อูพาดาซิตินิบมีประสิทธิภาพในการทำให้ผิวหนังสะอาดขึ้นและลดขอบเขตและความรุนแรงของโรคในผู้ป่วยโรคผิวหนังอักเสบจากภูมิแพ้ระดับปานกลางถึงรุนแรงใน 3 การศึกษาหลักที่เกี่ยวข้องกับผู้ใหญ่และเด็กรวม 2,584 คนที่มีอายุตั้งแต่ 12 ปี การศึกษาดังกล่าวเปรียบเทียบผลของอูพาดาซิตินิบ 2 โดส (15 และ 30 มก. ต่อวัน) ที่ใช้ร่วมกับหรือไม่ใช้คอร์ติโคสเตียรอยด์ทาที่ผิวหนัง กับยาหลอก
การรักษาด้วยยา upadacitinib เพียงอย่างเดียวทำให้ลดความรุนแรงและขอบเขตของโรคในผู้ป่วยที่ใช้ยาขนาด 15 มก. ร้อยละ 60 ถึง 70 และในผู้ป่วยที่ใช้ยาขนาด 30 มก. ร้อยละ 73 ถึง 80 เมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอกร้อยละ 13 ถึง 16 ผู้ป่วยที่ใช้ยา upadacitinib ร้อยละ 39 ถึง 62 มีผิวที่ใสหรือเกือบใส เมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่ใช้ยาหลอกร้อยละ 5 ถึง 8
พบผลลัพธ์ที่คล้ายกันเมื่อใช้ upadacitinib ร่วมกับคอร์ติโคสเตียรอยด์: ระดับและความรุนแรงของโรคลดลงในผู้ป่วยที่รับ upadacitinib ร้อยละ 65 ถึง 77 เมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่รับยาหลอกร้อยละ 26 ผิวหนังใสขึ้นหรือเกือบจะใสขึ้นในผู้ป่วยที่รับ upadacitinib ร้อยละ 40 ถึง 59 เมื่อเทียบกับผู้ป่วยในกลุ่มยาหลอกร้อยละ 11

ลำไส้ใหญ่
การศึกษาวิจัยหลัก 2 เรื่องที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วย 988 รายแสดงให้เห็นว่าอัพาดาซิตินิบมีประสิทธิภาพในการบรรเทาอาการและปรับปรุงการอักเสบในเยื่อบุลำไส้ของแผลในลำไส้ใหญ่ที่มีอาการปานกลางถึงรุนแรงในผู้ป่วยที่โรคไม่ตอบสนองต่อการรักษาอื่น หรือไม่สามารถทนต่อการรักษาอื่นได้
หลังจากการรักษาเป็นเวลา 8 สัปดาห์ ซึ่งผู้ป่วยรับประทานอูพาดาซิตินิบ 45 มิลลิกรัม หรือยาหลอกวันละครั้ง สัดส่วนผู้ป่วยที่ได้รับอูพาดาซิตินิบที่อาการหายไปหรือเกือบจะหายไป พร้อมกับอาการอักเสบที่ปกติหรือเล็กน้อยในเยื่อบุลำไส้ อยู่ที่ 26% ในการศึกษาครั้งแรก และ 34% ในการศึกษาครั้งที่สอง เมื่อเปรียบเทียบกับเกือบ 5% และ 4% ในกลุ่มที่รับประทานยาหลอก

โรคโครห์น
การศึกษาวิจัยหลัก 2 เรื่องที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วยโรคโครห์นที่มีอาการปานกลางถึงรุนแรงจำนวน 1,021 ราย แสดงให้เห็นว่าอัพาดาซิตินิบมีประสิทธิภาพในการบรรเทาอาการของโรค หลังจากการรักษาเป็นเวลา 12 สัปดาห์ โดยผู้ป่วยรับประทานอัพาดาซิตินิบ 45 มก. หรือยาหลอกวันละครั้ง สัดส่วนผู้ป่วยที่รับประทานอัพาดาซิตินิบที่อาการดีขึ้นหรือเกือบจะดีขึ้นใน 2 การศึกษาวิจัยคือ 40% และ 51% เมื่อเทียบกับ 14% และ 22% ในผู้ป่วยที่รับประทานยาหลอก การอักเสบของเยื่อบุลำไส้ลดลงมากกว่าครึ่งหนึ่งในผู้ป่วยที่ได้รับอัพาดาซิตินิบ 35% และ 46% เมื่อเทียบกับ 4% และ 13% ในผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก